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2024
10-31IPHASE/匯智和源 關于N-亞硝胺類雜質遺傳毒性的增強Ames試驗檢測
N-亞硝胺類雜質是一類分子中含有N-亞硝基結構的化合物，它們常以痕量濃度存在于食品、煙草、消毒后的飲用水及塑膠制品中，在藥物的生產和制劑制備過程也會不可避免地會產生或者引入N-亞硝胺類雜質。多種Ｎ-亞硝胺類雜質具有遺傳毒性風險，可造成DNA損傷，進而誘發(fā)癌癥。因此，需要對含有Ｎ-亞硝胺類雜質的化合物進行遺傳毒性檢測，評估其致突變性和致癌性風險。N-亞硝胺類雜質N-亞硝胺類化合物（N-nitrosamines，NAs）是一類含有亞硝基官能團，結構通式為R1（R2）N-N=O的化合物。其生成機制多樣2024
10-31IPHASE/匯智和源 藥物代謝酶CYP450 IC50抑制體外評估模型解析
在臨床應用中患者經常會同時使用多種藥物，這些藥物可能會產生藥物-藥物相互作用（Drug-druginteraction,DDI），最終導致嚴重不良反應或減弱治療效果，因此，有必要對DDI發(fā)生的可能及其影響程度和嚴重性進行科學評估。對此，國家藥監(jiān)局藥審中心發(fā)布的《藥物相互作用研究技術指導原則（試行）》[1]及國際人用藥品注冊技術協(xié)調理事會（ICH）發(fā)布的《M12：藥物相互作用》[2]指導原則均明確了DDI研究的目標和方向，包括代謝酶、轉運體和代謝產物三個方面。其中，代謝酶介導的藥物相互作用聚焦在底2024
10-25國內-首-家：IPHASE ABC家族BCRP轉運體膜囊泡研發(fā)成功！
乳腺癌耐藥蛋白(breastcancerresistanceprotein/ATP-bindingcassettesubfamilyGmember2，BCRP/ABCG2)是ATP結合盒式轉運蛋白超家族(ATP-bindingcassettetransporter，ABC)的成員，是近年來發(fā)現(xiàn)的與腫瘤多藥耐藥和藥物-藥物相互作用相關的一種新的藥物外排泵，主要功能是限制其底物的腸道吸收、透過血腦屏障或胎盤屏障，實現(xiàn)機體生理屏障的作用。鑒于其對藥物代謝動力學的重要作用，美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門2024
10-25IPHASE成功研發(fā)轉運體OATP1B1、OAT1、OCT2、MATE1、MATE2-K、P-gp！
近年來，人們越來越認識到，除了藥物代謝酶以外，藥物轉運體在許多藥物的吸收、分布和排泄中發(fā)揮著重要的作用。由于多態(tài)性或藥物-藥物相互作用（DDI）導致的轉運蛋白功能喪失已被證明會導致藥物處置、療效甚至毒性發(fā)生顯著變化，進一步強調了藥物轉運體研究的重要性，監(jiān)管機構也期望新藥申請需進行轉運體的體外研究，以評估轉運蛋白介導的DDI的潛在風險。轉運體介紹轉運體（transporter）是一類表達于細胞膜的功能蛋白，在人體全身組織中均有表達，通過影響藥物的吸收、分布和消除而影響藥物的藥代動力學和藥效學特征。2024
10-17IPHASE ABC家族P-gp轉運體膜囊泡研發(fā)成功！
P糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）屬于ATP結合盒轉運體（ATPBindingCassette，ABC）蛋白家族，是一種ATP依賴性的跨膜外排轉運蛋白，在人體中主要由多藥耐藥基因（multi-drugresistance1，MDR1）又稱為ABCB1基因編碼。P-gp與多藥耐藥和藥物相互作用（drug-druginteractions，DDI）都有關，美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門相繼出臺指導原則，將轉運體介導的DDI研究列為評價新藥安全性和有效性的重要指標，也明確指出應通過體外2024
10-102024
09-262024
09-262024
09-11IPHASE/匯智和源 多肽類藥物體外ADME研究一站式產品解決方案
多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10~100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質相同，相對分子量低于10kDa，因其具有廣泛的生理調節(jié)作用、顯著的活性、高選擇性和低毒性等特點，已成為藥物研發(fā)的熱點之一，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、治療和診斷，具有廣闊的開發(fā)前景。然而，多肽藥物也有不可忽視的缺點，其化學與生理穩(wěn)定性都較差，容易受到體內蛋白水解酶的降解，給多肽藥物的研發(fā)帶來了很多挑戰(zhàn)。本文將從多肽類藥物的藥代動力學層面進行淺析，了解多肽類藥物體外A2024
09-052024
09-052024
08-29IPHASE/匯智和源 寡核苷酸偶聯(lián)抗體藥體外ADME研究一站式產品解決方案
寡核苷酸即長度在20至60單位間的短DNA或RNA低聚物，它們可以合成或以單鏈（ss）/雙鏈（ds）低聚物的形式天然存在。寡核苷酸具有調控基因表達的du特優(yōu)勢，目前基于寡核苷酸的基因療法的開發(fā)如火如荼，拓寬了疾病的治療手段，為許多疾病的治療帶來希望。但由于寡核苷酸分子量大、親水性強且?guī)ж撾姾?，其未經修飾難以透過細胞膜和血腦屏障；同時，寡核苷酸也存在易被核酸酶降級、穩(wěn)定性差等問題，其遞送問題成為了限制寡核苷酸藥物開發(fā)的較大問題。而目前已熟知的脂質體遞送系統(tǒng)和GalNAc遞送系統(tǒng)都是靶向肝臟組織，因2024
08-222024
08-16IPHASE/匯智和源 多肽偶聯(lián)藥物體外ADME研究一站式產品解決方案
癌癥已成為全球人類健康最大的威脅，傳統(tǒng)小分子化療藥物臨床應用廣泛但缺乏靶向性，導致全身系統(tǒng)毒性強和耐藥性等問題頻發(fā)，鑒于此，“生物導蛋”抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-drugConjugate,ADC）應運而生。然而，抗體大分子的生物特點使得ADC在腫瘤部位滲透率低，嚴重限制了ADC的腫瘤治療效果。在此基礎上，科學家通過更換抗體結構，即選用可通過化學合成或原位表達的多肽來作為新的“靶向”，這就是近年來乘勢而起的“多肽偶聯(lián)藥物（Peptide-drugConjugate,PDC）”。一、多肽偶聯(lián)2024
08-072024
08-06IPHASE/匯智和源 化妝品控油功效評價之5α-還原酶活性抑制試驗
5α-還原酶（5α-Reductase）是雄激素代謝中的關鍵酶，可將睪酮轉化為更具活性的二氫睪酮（DHT）。二氫睪酮作為一種比睪酮更強效的雄激素，可加速皮脂腺細胞的增殖和皮脂合成，這也是導致皮膚出油的原因之一?；瘖y品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性，減少DHT的轉化，則能有效地調節(jié)皮脂腺細胞的活性，減少皮脂的分泌，從而起到控油的作用。因此，可通過5α-還原酶活性抑制試驗來評價化妝品的控油功效。一、5α-還原酶簡介5α-還原酶是定位于靶細胞微粒體上的膜蛋白，是雄激素睪酮(testosteron2024
07-25CGT創(chuàng)新療法——CAR-T細胞免疫簡要介紹
腫瘤已成為危害人類健康最嚴重的疾病之一，發(fā)病人數(shù)持續(xù)增加，死亡率高；中國腫瘤發(fā)病和死亡人口約占全球四分之一。目前腫瘤藥物種類繁多，包括單克隆抗體、雙特異性抗體及ADC藥物等，但靶向療法和免疫療法等創(chuàng)新療法已逐漸成為腫瘤治療的重要方式！其中，CAR-T療法作為免疫療法的一種，與抗體藥物一樣，被認為是目前腫瘤治療領域最·具有發(fā)展?jié)摿Φ闹委熂夹g，具有巨大的臨床轉化價值。一、CAR-T細胞療法CAR-T細胞療法（ChimericAntigenReceptorT-Cellimmunotherapy），全稱2024
07-19IPHASE/匯智和源 新型肝細胞體外代謝模型助力慢代謝藥物動力學研究
一、簡介藥物代謝指藥物在體內多種藥物代謝酶的作用下，化學結構發(fā)生改變的過程，又稱為生物轉化過程。肝臟是人體最主要的藥物代謝器官，由位于肝細胞滑面內質網的細胞色素P450（CytochromeP450，CYP）酶系催化，因此構建體外模型如肝微粒體和懸浮原代肝細胞便于預測藥物在體內的代謝轉化過程。前者體外孵育時間一般小于1小時，后者一般小于4小時[1]。然而近年來，實現(xiàn)藥物的低清除率是藥物設計的主要目標。低清除率藥物即慢代謝藥物是指在傳統(tǒng)的肝微粒體和懸浮肝細胞代謝模型中無明顯母藥轉化的藥物，其體外內2024
07-122024
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