AEBSF hydrochloride 是絲氨酸蛋白酶的不可逆抑制劑 | MedChemExpress

閱讀：43 發(fā)布時(shí)間：2025-2-17

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AEBSF hydrochloride

MCE 國際站：AEBSF hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：30827-99-7

純度：0.9987

貨號(hào)：HY-12821

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AEBSF hydrochloride 是絲氨酸蛋白酶的不可逆抑制劑，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽釋放酶，纖溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。

體外：AEBSF 通過直接抑制 β-分泌酶來抑制五種不同的人類神經(jīng)和非神經(jīng)細(xì)胞系中的 Aβ 組成性產(chǎn)生[1]。AEBSF 是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，可抑制人類巨噬細(xì)胞對(duì)白血病細(xì)胞的裂解，而不會(huì)抑制巨噬細(xì)胞分泌 TNF-α 和 IL-1β[2]。AEBSF 還會(huì)通過改變蛋白質(zhì)分泌模式來干擾子宮內(nèi)膜細(xì)胞上胚泡的生長，并抑制 HeLa 細(xì)胞在 HUVEC 上的粘附[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AEBSF（每日 76.8 mg/kg，腹腔注射）可延長感染致命弓形蟲的小鼠的存活時(shí)間[3]。AEBSF 還可減輕蟑螂過敏原誘發(fā)的小鼠模型中的呼吸道反應(yīng)和潛在炎癥[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：注射了 2.5×103 寄生蟲的小鼠根據(jù)所給予的治療隨機(jī)分配到治療組之一：不給藥（對(duì)照組）、僅使用載體（載體對(duì)照組）、僅使用不同劑量的乙胺嘧啶、僅使用不同劑量的 LY311727、僅使用不同劑量的 AEBSF 或 AEBSF 76.8 mg/kg 加乙胺嘧啶 10 mg/kg。每個(gè)治療組由 10 只動(dòng)物組成。治療在寄生蟲接種后 24 小時(shí)開始，并連續(xù)持續(xù)七天。每天監(jiān)測小鼠存活率，并在活小鼠中持續(xù)到感染后 15 天。所有實(shí)驗(yàn)進(jìn)行三次，顯示的數(shù)據(jù)代表累積結(jié)果。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將懸浮于含有 10% FCS 的 RPMI-1640 培養(yǎng)基中的 HeLa 細(xì)胞接種到 96 孔板的每個(gè)孔中（5×103 個(gè)細(xì)胞/200 μL/孔）。在 37°C 下孵育 24 小時(shí)后，用不同劑量的 AEBSF（0、25、50、100 μg/mL）處理細(xì)胞 48 小時(shí)。然后，向每個(gè)孔中加入 20 μL 新鮮的 3-(4,5)-二甲基噻嗪偶氮 (-z-y1)-3,5-二苯基四唑 (MTT) 試劑（5 μg/μL），并在 37°C 下在 5% CO2 下再培養(yǎng) 4 小時(shí)。小心棄去培養(yǎng)基，加入 150 μL DMSO。在 540 和 620 nm 雙波長下用微孔板讀數(shù)儀讀取吸光度。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Citron M, et al. Inhibition of amyloid beta-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron. 1996 Jul;17(1):171-9

[2]. Nakabo Y, et al. Lysis of leukemic cells by human macrophages: inhibition by 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride (AEBSF), a serine protease inhibitor. J Leukoc Biol. 1996 Sep;60(3):328-36.

[3]. Buitrago-Rey R, et al. Evaluation of two inhibitors of invasion: LY311727 [3-(3-acetamide-1-benzyl-2-ethyl-indolyl-5-oxy)propane phosphonic acid] and AEBSF [4-(2-aminoethyl)-benzenesulphonyl fluoride] in acute murine toxoplasmosis. J Antimicrob Chemother.

[4]. Jiang YH, et al. Serine protease inhibitor 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride (AEBSF) inhibits the rat embryo implantation in vivo and interferes with cell adhesion in vitro. Contraception. 2011 Dec;84(6):642-8.