Inavolisib
MCE 國(guó)際站：Inavolisib
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-101562
CAS：2060571-02-8
Synonyms：GDC-0077; RG6114
純度：0.9996
存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的，口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過(guò)與 PI3K 的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合而發(fā)揮其活性，從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。與野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 對(duì)突變體的選擇性更高。
體外：GDC-0077 (RG6114) 對(duì) PI3Kα 的選擇性比其他 I 類 PI3K 亞型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα，導(dǎo)致 PI3K 通路活性生物標(biāo)志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 減少，抑制細(xì)胞增殖，并與 PIK3CA 野生型細(xì)胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突變?nèi)橄侔┘?xì)胞的凋亡[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突變?nèi)橄侔┊惙N移植模型中以劑量依賴性方式導(dǎo)致腫瘤消退、細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
IC50 & Target：PI3Kα 0.038 nM (IC50)
銷售產(chǎn)品：SM-164 | S63845 | Biotin-azide | Neocarzinostatin | Indocyanine green | Celecoxib | BX795 | Cholesterol | Subasumstat | Rucaparib
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨(dú)·家化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿最·全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專·利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供全·球新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知·名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
(空格分隔,最多3個(gè),單個(gè)標(biāo)簽最多10個(gè)字符)
會(huì)員.png)
4
立即詢價(jià)
您提交后，專屬客服將第一時(shí)間為您服務(wù)