Adagrasib
MCE 國(guó)際站：Adagrasib
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-130149
CAS：2326521-71-3
Synonyms：MRTX849
純度：0.9993
存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Adagrasib (MRTX849) 是一種有效，口服可用，突變選擇性的 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑，具有潛在抗腫瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價(jià)結(jié)合，將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結(jié)合構(gòu)象中，并抑制 KRAS 依賴(lài)性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。
體外：MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 條件，12 天 /3D 條件) 對(duì)絕大多數(shù) KRAS G12C 突變體細(xì)胞系的生長(zhǎng)有明顯的抑制作用，其 IC50 在 2D 條件下為 10~973 nM，3D 條件為 0.2~1042 nM[1]。 MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小時(shí)) 抑制 KRAS 依賴(lài)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)靶點(diǎn)，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：MRTX849 (1-100 mg/kg；口腔灌胃.；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的劑量范圍內(nèi)顯示劑量依賴(lài)性抗腫瘤療效，MRTX849 的最大有效劑量在 30-100 mg/kg/天之間[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
IC50 & Target：KRas G12C
銷(xiāo)售產(chǎn)品：Bay 60-7550 | AZD0156 | Bestatin | 7,8-Dihydroxyflavone | Iberdomide | Mitoxantrone | Neratinib | Octreotide (acetate) | PhiKan 083 | (Z)-Ligustilide
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.
[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.
[3]. Fell JB, Fischer JP, Baer BR, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020;63(13):6679-6693.
[4]. Awad MM, Liu S, Rybkin II, et al. Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer. N Engl J Med. 2021;384(25):2382-2393.
品牌介紹:
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• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
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