藥用泊洛沙姆188/407CDE登記號(hào)信息

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調(diào)節(jié)緩控釋制劑釋藥速率  

  在對由聚氧化乙烯（PEO）或聚環(huán)氧乙烷（PPO）組成的泊洛沙姆共聚物的研究中——該共聚物是以聚D，L-丙交脂（PDLA）或1-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）為溶劑而制得的控釋藥庫混合物，技術(shù)人員發(fā)現(xiàn)Poloxamer在濃度和分子量方面的變化對藥庫內(nèi)在形態(tài)并無大的影響，但其濃度的提高可使蛋白類藥物的突釋效應(yīng)大大減少，雖然釋放類型仍為典型的突釋，但如果Poloxamer的濃度大到超過某個(gè)臨界點(diǎn)時(shí)，則蛋白類藥物的釋放類型則由突釋型轉(zhuǎn)變?yōu)槌掷m(xù)釋藥型（緩釋型）。  

  一氧化氮（NO）通過化學(xué)或光化學(xué)機(jī)制對靶細(xì)胞或器官的局部釋放，在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域有著廣闊的應(yīng)用前景，特別是當(dāng)NO供體結(jié)合于非毒性黏性基質(zhì)中時(shí)。多項(xiàng)實(shí)驗(yàn)證明：NO供體如S-亞硝基（GSNO）和S-亞硝基-N-乙酰半光氨酸（SNAC）可以和PoloxamerF127水凝膠結(jié)合，此時(shí)NO以熱學(xué)或光化學(xué)的方式釋放；對S-NO的鍵裂光譜監(jiān)測也顯示：與水溶液相比，凝膠化基質(zhì)（F127）可減少NO的熱和光化學(xué)釋放的初始釋放率[2~45毫米（-1）分鐘（-1）]，這種穩(wěn)定作用可由“籠狀再結(jié)合機(jī)制"解釋，從而為貯存、處理S-亞硝基硫醇提供了有利條件。因此可得出結(jié)論：F127水凝膠可用于S-亞硝基硫醇的NO對靶標(biāo)部位的熱和光化學(xué)釋放，應(yīng)用前景廣闊。

  促進(jìn)透皮劑的皮膚滲透

  水凝膠被認(rèn)為是一種離子電滲療法的基質(zhì)形式，由于胰島素為大分子肽類物質(zhì)（分子量在3～7KDa），在以poloxamer407為基質(zhì)時(shí)可形成胰島素凝膠，該凝膠具備一定的物理、化學(xué)穩(wěn)定性。體外研究已顯示，化學(xué)促滲透劑如和薄荷酮與離子電滲療法聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，對胰島素的皮膚滲透性具有協(xié)同促進(jìn)作用。其中薄荷酮預(yù)處理組的血漿胰島素濃度（PIC）很快可達(dá)峰值，但血漿血糖水平（PGL）的下降速度較其他處理組（預(yù)處理組）慢，提示在PIC和PGL之間可能無直接的聯(lián)系。該研究最終證實(shí)：單獨(dú)應(yīng)用電滲療法或?qū)⑵渑c并應(yīng)用可使PGL下降36％～40％，而薄荷酮在單獨(dú)或與離子電滲療法聯(lián)用時(shí)降糖效果均不理想。但電滲療法和化學(xué)促滲透劑的聯(lián)合應(yīng)用比單獨(dú)應(yīng)用任何一種方法都會(huì)引起更大的皮膚刺激。

  延長眼科用藥作用時(shí)間  

  已有研究表明，原位凝膠技術(shù)可延長眼科用藥的藥物作用時(shí)間，進(jìn)而提高其生物利用度。通過采取以眼科給藥系統(tǒng)為導(dǎo)向的組織工程學(xué)方法，研究人員以N-羥基琥玻酰亞胺（NHS）等為交聯(lián)劑，使具有單氨基末端的poloxamer(MATP)與透明質(zhì)酸（HA）耦合交聯(lián)為共聚物（此共聚物的凝膠化溫度取決于HA的含量和poloxamer的濃度），然后再通過體外藥物釋放實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：由于共聚物原位凝膠的形成和HA的黏性特性，可從poloxamer和HA的水凝膠共聚物中持久釋放。