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DMH-1

MCE 國際站：DMH-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12273

CAS：1206711-16-1

純度：99.95%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：DMH-1 是一種有效的，具有選擇性的 BMP 抑制劑，對 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分別為 27/107.9/

生物活性：DMH-1 是一種有效的選擇性 BMP 抑制劑，對 ALK1/ALK2/ 的 IC₅₀ 為 27/107.9/<5/47.6 nM/ ALK3/ALK6，分別。 IC50 和目標：IC50：27 nM (ALK1)、107.9 nM (ALK2)、<5 nM (ALK3)、47.6 nM (ALK6)^[1] 體外：< /b> DMH-1 (0.5 μM) 誘導 OCT4、Nanog 和 PAX6 蛋白表達的調節(jié)。 DMH-1 顯著降低 SM3 和 CA6 細胞中表達多能性標記蛋白 OCT4 和 Nanog 的細胞百分比。 PAX6 表達在第 5 天和第 7 天分別在 CA6 和 SM3 細胞中顯著上調。 DMH-1 誘導多能性和神經前體標記 mRNA 的調節(jié)。 PAX6可在hiPSCs神經誘導過程中通過調控DMH-1濃度獨立調控SOX1的表達^[2]。 DMH-1（5 μM 和 10 μM）抑制 CDDP 誘導的 HeLa 細胞自噬并增強 CDDP 降低 HeLa 細胞活力的能力，抑制他莫昔芬誘導的 MCF-7 細胞自噬并增強他莫昔芬降低 MCF- 7 細胞活力，抑制 MCF-7 和 HeLa 細胞中 5-FU 誘導的自噬，但不影響 5-FU 對 MCF-7 和 HeLa 細胞活力的抑制作用。 DMH-1 在處理 24 小時后增強 CDDP 對 HeLa 細胞的凋亡誘導作用。 DMH-1抑制HeLa和MCF-7細胞增殖^[3]。 DMH-1 (20 μM) 降低 Smads 1,5 和 9 的典型磷酸化。DMH-1 與順鉑聯(lián)合使用可顯著降低 OVCAR8 細胞中的 Ki-67 陽性染色。 DMH-1 (20 μM) 在 OVCAR8 和 NCI-RES 細胞中上調 JAG1，減少 CYP1B1 并增加 HAPLN1 表達^[4]。 體內 DMH1 (5 mg/kg, ip) 處理可顯著降低人肺癌異種移植模型中的腫瘤生長^[5]。

體外：DMH-1 (0.5 μM) 誘導 OCT4、Nanog 和 PAX6 蛋白表達的調節(jié)。DMH-1 顯著降低 SM3 和 CA6 細胞中表達多能性標記蛋白 OCT4 和 Nanog 的細胞百分比。PAX6 表達在第 5 天和第 7 天分別在 CA6 和 SM3 細胞中顯著上調。DMH-1 誘導多能性和神經前體標記 mRNA 的調節(jié)。PAX6 可在 hiPSCs 神經誘導過程中通過調控 DMH-1 濃度獨立調控SOX1的表達[2]。DMH-1 (5 μM 和 10 μM) 抑制 CDDP 誘導的 HeLa 細胞自噬并增強 CDDP 降低 HeLa 細胞活力的能力，抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 誘導的 MCF-7 細胞自噬并增強他莫昔芬降低 MCF- 7 細胞活力，抑制 MCF-7 和 HeLa 細胞中 5-FU 誘導的自噬，但不影響 5-FU 對 MCF-7 和 HeLa 細胞活力的抑制作用。DMH-1 在處理 24 小時后增強 CDDP 對 HeLa 細胞的凋亡誘導作用。DMH-1 抑制 HeLa 和 MCF-7 細胞增殖[3]。DMH-1 (20 μM) 降低 Smads 1，5 和 9 的典型磷酸化。DMH-1 與順鉑聯(lián)合使用可顯著降低 OVCAR8 細胞中的 Ki-67 陽性染色。DMH-1 (20 μM) 在 OVCAR8 和 NCI-RES 細胞中上調 JAG1，減少 CYP1B1 并增加 HAPLN1 表達[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：DMH1 (5 mg/kg，ip) 處理顯著降低人肺癌異種移植模型中的腫瘤生長[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：將亞融合的A549細胞用胰蛋白酶消化，然后懸浮在無血清RPMI 1640培養(yǎng)基中。將細胞懸浮液（每次注射100 µL培養(yǎng)基中1×106個細胞）皮下注射到八周齡NOD SCID小鼠（每組n=5）的右側和左側。每隔一天給小鼠腹膜內（ip）注射載體（12.5％2-羥丙基-β-環(huán)糊精）或5 mg / kg DMH1。從腫瘤植入后第六天到第四周，用游標卡尺測量腫瘤大小。腫瘤體積（V）根據(jù)公式計算：體積=（寬度）2×長度/2。研究結束時解剖腫瘤組織，切片并用H＆E染色，并進行免疫組織化學分析。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞接種于96孔板中，用不同藥物處理適當時間。然后加入5 mg/mL MTT，在37°C下孵育4小時。然后除去培養(yǎng)基，加入200 μL DMSO以溶解晶體。用平板讀數(shù)器在490 nm波長處測量吸光度。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：27 nM (ALK1), 107.9 nM (ALK2), [1]

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參考文獻：

[1]. Engers DW, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo[1.5-a]pyrimidine scaffold of dorsomorphin: the discovery of mL347 as an ALK2 versus ALK3 selective mLPCN probe. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jun 1;23(11):3248-52.
[2]. Neely MD, et al. DMH1, a highly selective small molecule BMP inhibitor promotes neurogenesis of hiPSCs: comparison of PAX6 and SOX1 expression during neural induction. ACS Chem Neurosci. 2012 Jun 20;3(6):482-91.
[3]. Sheng Y, et al. DMH1 (4-[6-(4-isopropoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline) inhibits chemotherapeutic drug-induced autophagy. Acta Pharm Sin B. 2015 Jul;5(4):330-6.
[4]. Hover LD, et al. Small molecule inhibitor of the bone morphogenetic protein pathway DMH1 reduces ovarian cancer cell growth. Cancer Lett. 2015 Nov 1;368(1):79-87.
[5]. Hao J, et al. DMH1, a small molecule inhibitor of BMP type i receptors, suppresses growth and invasion of lung cancer. PLoS One. 2014 Mar 6;9(6):e90748.