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Sitagliptin

MCE 國際站：Sitagliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13749

CAS：486460-32-6

中文名稱：西格列??；西他列汀

Synonyms：西格列汀; MK-0431

純度：99.75%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sitagliptin (MK-0431) 是一種有效的，具有口服活性的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細胞中，IC50 值為 19 nM。

生物活性：Sitagliptin (MK-0431) 是一種有效的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細胞提取物中的 IC₅₀ 為 19 nM^{[ 1]}。 IC50 和目標：IC50：19 nM (DPP4)^[1] 體外：磷酸西他列汀對 DPP-4 具有強效抑制作用來自 Caco-2 細胞提取物的 IC₅₀ 為 19 nM^[1]。西格列汀通過涉及 cAMP/PKA/ Rac1 激活^[2].?Stagliptin 發(fā)揮一種新穎的直接作用，通過 DPP-4 非依賴性蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1 刺激腸道 L 細胞分泌 GLP-1 /2 依賴途徑。它降低了自身免疫對移植物存活的影響^[3]。 體內(nèi)：在體內(nèi)，西他列汀磷酸鹽抑制血漿 DPP-4 活性的 ED₅₀ 計算值為 2.3 mg/kg自由喂養(yǎng)的 Han-Wistar 大鼠給藥后 7 小時和給藥后 30 mg/kg 24 小時^[1]。在服用西他列汀磷酸鹽飲食的小鼠中顯著受到抑制。這是通過對高血糖調(diào)節(jié)的積極作用實現(xiàn)的，可能是通過延長胰島移植物的存活^[4]。西格列汀磷酸鹽的血漿清除率和分布容積在大鼠中較高 (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) 比狗 (9 mL/min/kg, 3 L/kg)；其半衰期在大鼠中較短，為 2 小時，而在狗中為 4 小時^[5]。

體外：磷酸西他列汀對 DPP-4 具有強效抑制作用，從 Caco-2 細胞提取物中得到的 IC50 為 19 nM[1]。西他列汀通過涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途徑減少分離的脾臟 CD4 T 細胞的體外遷移[2]。他列汀通過 DPP-4 獨立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依賴的途徑發(fā)揮一種新的直接作用，以刺激腸道 L 細胞分泌 GLP-1。它降低了自身免疫對移植物存活的影響[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：體內(nèi)實驗中，在自由喂養(yǎng)的Han-Wistar大鼠中，西他列汀磷酸鹽抑制血漿DPP-4活性的ED50值經(jīng)計算為給藥后7小時2.3mg/kg，給藥后24小時30mg/kg[1]。鏈脲佐菌素誘發(fā)的1型糖尿病小鼠模型顯示血漿中DPP-4水平升高，而西他列汀磷酸鹽飲食可顯著抑制該水平。這是通過對高血糖的積極調(diào)節(jié)實現(xiàn)的，可能通過延長胰島移植物存活率實現(xiàn)[4]。西他列汀磷酸鹽在大鼠中的血漿清除率和分布容積（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）高于在狗中的血漿清除率和分布容積（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其在大鼠中的半衰期較短，為2小時，而在狗中為4小時[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：給禁食一夜的 C57BL/6J 小鼠服用化合物后 45 分鐘，口服葡萄糖負荷（2 g/kg）。給藥前和葡萄糖負荷后連續(xù)時間點通過尾部取血采集血液樣本以測量葡萄糖。為了評估對葡萄糖耐受性的影響持續(xù)時間，在葡萄糖負荷前 16 小時服用載體或 DPP-4 抑制劑。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 CD4T 細胞接種在無血清 RPMI 1640 中的膜插入物上，在存在或不存在純化的豬腎 DPP-4（32.1 單位/mg；100 mU/mL 最終濃度）和 DPP-4 抑制劑（100 μM）的情況下，使用 Transwell 小室（康寧）測定細胞遷移。1 小時后，機械去除上表面的細胞，并計數(shù)已遷移到下部隔間的細胞。遷移程度以相對于對照樣品表示。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DPP-4

熱-銷產(chǎn)品：Bufalin  | 7,4'-Dihydroxyflavone  | Sodium oleate  | Hypoxanthine  | Digoxigenin monodigitoxoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Thomas, L., et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82.
[2]. Kim, S.J., et al., Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes, 2009. 58(3): p. 641-51.
[3]. Sangle, G.V., et al., Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a GLP-1 secretagogue. Endocrinology, 2012. 153(2): p. 564-73.
[4]. Kim, S.J., et al., Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes, 2008. 57(5): p. 1331-9.
[5]. Beconi, M.G., et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos, 2007. 35(4): p. 525-32.