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Bavdegalutamide

MCE 國際站：Bavdegalutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138641

CAS：2222112-77-6

Synonyms：ARV-110

純度：99.64%

存儲條件：-20°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bavdegalutamide (ARV-110) 是一種具有口服活性的，特異性的雄激素受體 (AR) PROTAC 類降解劑。Bavdegalutamide 能促進(jìn) AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。

生物活性：Bavdegalutamide (ARV-110) 是一種具有口服活性的特異性 雄激素受體 (AR) PROTAC 降解劑。 Bavdegalutamide 促進(jìn) AR 的泛素化和降解。 Bavdegalutamide 可用于前列腺癌的研究^[1]。 體外Bavdegalutamide 在所有測試的細(xì)胞系中完-全降解 AR，觀察到的 50% 降解濃度 (DC₅₀) < 1 nM^[1].
Bavdegalutamide (0.01 nM-300 nM) 以劑量依賴性方式導(dǎo)致 LNCaP 細(xì)胞中的 AR 降解^[1]. Bavdegalutamide （10 nM；0.5-24 小時）以時間依賴性方式導(dǎo)致 VCaP 細(xì)胞中的 AR 降解^[2]。 Bavdegalutamide (10-1000 nM) 抑制 AR 的表達(dá)-靶基因 PSA，抑制 AR 依賴性細(xì)胞增殖，并在低納摩爾濃度下誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[2]。 Bavdegalutamide (0.01 nM-100 nM) 降解臨床相關(guān)的突變 AR 蛋白 (WT AR、F876L、T877A、M896V 和 H874V），并在高雄激素環(huán)境（R1881，100 nM）中在 VCaP 細(xì)胞中保持活性^[2]。 在體內(nèi)： Bavdegalutamide（口服強(qiáng)飼法；1 mg/kg；QD）在體內(nèi)表現(xiàn)出超過 90% 的 AR 降解。在 LNCaP、VCaP 和前列腺癌患者來源的異種移植 (PDX) 模型中，Bavdegalutamide 還表現(xiàn)出對腫瘤生長和 AR 信號的顯著抑制作用^[2]。Bavdegalutamide（口服灌胃；3 或 10 mpk ; 30 天）在長期、去勢、恩雜魯胺耐藥的 VCaP 腫瘤模型中證明了體內(nèi)功效和 AR 靶基因表達(dá)的減少。 3 mpk 和 10 mpk 劑量的 TGI 分別為 70% 和 60%。分別為^[2].

體外：Bavdegalutamide 可完-全降解所有測試細(xì)胞系中的 AR，觀察到 50% 降解濃度 (DC50) [1]。Bavdegalutamide (0.01 nM-300 nM) 以劑量依賴性方式導(dǎo)致 LNCaP 細(xì)胞中的 AR 降解[1]。Bavdegalutamide (10 nM; 0.5-24 小時) 以時間依賴性方式導(dǎo)致 VCaP 細(xì)胞中的 AR 降解[2]。Bavdegalutamide (10-1000 nM) 抑制 AR 靶基因 PSA 的表達(dá)，抑制 AR 依賴性細(xì)胞增殖，并在低納摩爾濃度下誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。 Bavdegalutamide（0.01 nM-100 nM）可降解臨床相關(guān)的突變 AR 蛋白（WT AR、F876L、T877A、M896V 和 H874V），并在 VCaP 細(xì)胞中的高雄激素環(huán)境（R1881，100 nM）下保持活性[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：巴德格魯胺（口服管飼；1 mg/kg；QD）在體內(nèi)表現(xiàn)出超過 90% 的 AR 降解。在 LNCaP、VCaP 和前列腺癌患者來源的異種移植 (PDX) 模型中，巴德格魯胺還表現(xiàn)出對腫瘤生長和 AR 信號傳導(dǎo)的顯著抑制[2]。巴德格魯胺（口服管飼；3 或 10 mpk；30 天）在長期、去勢、恩雜魯胺耐藥 VCaP 腫瘤模型中表現(xiàn)出體內(nèi)療效和 AR 靶基因表達(dá)減少。3 mpk 和 10 mpk 劑量的 TGI 分別為 70% 和 60%。[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：Palmitoleic acid  | Lithocholic acid  | Chlorogenic acid  | Azithromycin  | ITE

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Taavi Neklesa, et al. ARV-110: An androgen receptor PROTAC degrader for prostate cancer. American Association for Cancer Research. 2018. 78 (13): pp. 5236.
[2]. Taavi K Neklesa,et al. ARV-110: an oral androgen receptor PROTAC degrader for prostate cancer. GU ASCO 2019