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Lovastatin

MCE 國際站：Lovastatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0504

CAS：75330-75-5

中文名稱：洛伐他汀； 辛伐他汀EP雜質(zhì)E

Synonyms：洛伐他汀; Mevinolin

純度：99.89%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Lovastatin是一種用于降低膽固醇的細(xì)胞滲透性的 HMG-CoA還原酶抑制劑。

生物活性：Lovastatin 是一種細(xì)胞滲透性 HMG-CoA 還原酶 抑制劑，用于降低膽固醇。 IC50 和目標(biāo)：HMG-CoA 還原酶^[1] 體外 洛伐他汀（10 μM；72 小時）有效降低 HepG2 細(xì)胞的活力< sup>[2].
Lovastatin（10 μM；48 小時）誘導(dǎo) HepG2 細(xì)胞凋亡^[2]。 體內(nèi)洛伐他汀是一種無活性內(nèi)酯，在肝臟中水解為活性 f3-羥酸形式。這種主要代謝物是 HMG-CoA 還原酶的抑制劑。 K_i 為 1 nM。洛伐他汀及其 β-羥基酸代謝物與人血漿蛋白高度結(jié)合。洛伐他汀可穿過血腦屏障和胎盤屏障^[3]。洛伐他汀可顯著降低含載脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 膽固醇，并在較小程度上降低血漿甘油三酯，并略微增加 HDL 膽固醇^[4]。

體外：Lovastatin (10 μM；72 hours) 有效降低 HepG2 細(xì)胞活力[2]。Lovastatin (10 μM；48 hours) 誘導(dǎo) HepG2 細(xì)胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Lovastatin 是一種無活性內(nèi)酯，在肝臟中水解為活性 f3-羥基酸形式。這種主要代謝物是 HMG-CoA 還原酶的抑制劑。Ki 為 1 nM。Lovastatin 及其 β-羥基酸代謝物與人血漿蛋白高度結(jié)合。Lovastatin 可穿過血腦屏障和胎盤屏障[3]。Lovastatin 可顯著降低含載脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 膽固醇，并在較小程度上降低血漿甘油三酯，并略微增加 HDL 膽固醇[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HMG-CoA reductase[1]

熱-銷產(chǎn)品：PAR-4 Agonist Peptide, amide (TFA)  | Pimozide  | ATP-polyamine-biotin  | Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH  | Glycine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.
[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.
[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.
[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.
[5]. Ifergan I, et al. Statins reduce human blood-brain barrier permeability and restrict leukocyte migration: relevance to multiple sclerosis. Ann Neurol. 2006 Jul;60(1):45-55.