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Suramin sodium salt

MCE 國(guó)際站：Suramin sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0879A

CAS：129-46-4

中文名稱：蘇拉明鈉

Synonyms：蘇拉明鈉; Suramin hexasodium salt

純度：99.48%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Suramin sodium salt(Suramin hexasodium salt) 是一種可逆的競(jìng)爭(zhēng)性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制劑。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制劑：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是競(jìng)爭(zhēng)性逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一種有效的 SARS-CoV-2 RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制劑。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生蟲(chóng) (antiparasitic)，抗腫瘤和抗血管生成劑。

生物活性：Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一種可逆的競(jìng)爭(zhēng)性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制劑^[1]。 Suramin sodium salt 是 sirtuins 的有效抑制劑：SirT1 (IC₅₀=297 nM)、SirT2 (IC₅₀ =1.15 μM）和 SirT5（IC₅₀=22 μM）^[2]。蘇拉明鈉鹽是逆轉(zhuǎn)錄酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑（DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II：IC₅₀=5 μM）^[3][4]。蘇拉明鈉鹽是一種有效的SARS-CoV-2 RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制劑^[5]。蘇拉明鈉鹽有效抑制 IP5K，是一種抗寄生蟲(chóng)、抗腫瘤和抗血管生成劑^{[6][7]< /sup[8]。 體外：蘇拉明鈉鹽（蘇拉明六鈉鹽；50-600 μg/mL；持續(xù) 24-96 小時(shí)）以劑量依賴性和時(shí)間依賴性的方式抑制細(xì)胞增殖方式并降低癌細(xì)胞的活力[7]。
Suramin sodium salt (300 μg/mL; 48 h)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，下調(diào)HeLa細(xì)胞的mRNA表達(dá)[7]。
Suramin sodium salt (1 mg/mL; 1 hour) 顯著抑制磷酸化的 ERK1/2[8]。
HO-8910 PM和HeLa的IC₅₀值分別為319 μg/mL、476 μg/mL[7]。
蘇拉明阻斷 Vero E6 細(xì)胞中的病毒復(fù)制[5]。
體內(nèi)：蘇拉明鈉鹽（蘇拉明六鈉鹽；10 mg/kg；靜脈注射；每周兩次，持續(xù) 3 周）可逆轉(zhuǎn)已發(fā)生的肺動(dòng)脈高壓 (PH)，從而使肺動(dòng)脈壓力值和血管結(jié)構(gòu)正?；?sup>[8]}。

體外：Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt；50-600 μg/mL；for 24-96 hours) 以劑量依賴性和時(shí)間依賴性方式抑制細(xì)胞增殖并降低癌細(xì)胞的活力[7]。 Suramin sodium salt (300 μg/mL；for 48 hours) 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并下調(diào)HeLa細(xì)胞中的mRNA表達(dá)[7]。 Suramin sodium salt (1 mg/mL；1 hour) 顯著抑制磷酸化的 ERK1/2[8]。抑制 HO-8910 PM 和 HeLa 的 IC50 值分別為 319 μg/mL、476 μg/mL[7]。 Suramin sodium salt 阻斷 Vero E6 細(xì)胞中的病毒復(fù)制[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：蘇拉明鈉鹽 (蘇拉明六鈉鹽；10 mg/kg；靜脈注射；每周兩次，持續(xù) 3 周) 可逆轉(zhuǎn)已形成的肺動(dòng)脈高壓 (PH)，從而使肺動(dòng)脈壓力值和血管結(jié)構(gòu)正?；痆8]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：SIRT1 297 nM (IC50) SIRT2 1.15 μM (IC50) SIRT5 22 μM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：VU0155069  | Psoralen  | Sitagliptin (phosphate)  | L-Cysteine (hydrochloride)  | ISRIB

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jindal HK, et al. Suramin affects DNA synthesis in HeLa cells by inhibition of DNA polymerases. Cancer Res. 1990 Dec 15;50(24):7754-7.
[2]. Izikki M, et al. The beneficial effect of suramin on monocrotaline-induced pulmonary hypertension in rats. PLoS One. 2013 Oct 15;8(10):e77073.
[3]. Zhang YL, et al. Suramin is an active site-directed, reversible, and tight-binding inhibitor of protein-tyrosine phosphatases. J Biol Chem. 1998 May 15;273(20):12281-7.
[4]. Trapp J, et al. Structure-activity studies on suramin analogues as inhibitors of NAD+-dependent histone deacetylases (sirtuins). ChemMedChem. 2007 Oct;2(10):1419-31.
[5]. Schuetz A, et al. Structural basis of inhibition of the human NAD⁺-dependent deacetylase SIRT5 by suramin. Structure. 2007 Mar;15(3):377-89.
[6]. De Clercq E, et al. Suramin: a potent inhibitor of the reverse transcriptase of RNA tumor viruses. Cancer Lett. 1979 Nov;8(1):9-22.
[7]. Novaes RD, et al. Purinergic Antagonist Suramin Aggravates Myocarditis and Increases Mortality by EnhancingParasitism, Inflammation, and Reactive Tissue Damage in Trypanosoma cruzi-Infected Mice. Oxid Med Cell Longev. 2018 Sep 30;2018:7385639.
[8]. Wanchao Yin, et al. Structural basis for inhibition of the SARS-CoV-2 RNA polymerase by suramin. Nat Struct Mol Biol. 2021 Mar;28(3):319-325.
[9]. Xiaozhe Zhang, et al. Suramin and NF449 Are IP5K Inhibitors That Disrupt IP6-mediated Regulation of Cullin RING Ligase and Sensitize Cancer Cells to MLN4924/pevonedistat. J Biol Chem. 2020 Jun 3;jbc.RA120.014375.