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Leupeptin hemisulfate

MCE 國(guó)際站：Leupeptin hemisulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18234A

CAS：103476-89-7

中文名稱：亮肽素

Synonyms：亮肽素

純度：99.39%

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Leupeptin hemisulfate 是一種廣譜的、具有細(xì)胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，還具有抗炎活性。

生物活性：Leupeptin hemisulfate 是一種可透過膜的 硫醇蛋白酶 抑制劑，可抑制 Cathepsin B、Cathepsin H 和 Cathepsin L，以及還損害兩性溶酶體融合^[1]。 Leupeptin hemisulfate 還具有抗炎作用^[2]。 IC50 和目標(biāo)：組織蛋白酶^[1] 體內(nèi) 亮肽素（0-36 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；持續(xù) 4 小時(shí)；C57BL/ 6NCrl 雄性小鼠）對(duì)動(dòng)物具有良好的耐受性，并且在總組織提取物以及溶酶體和富含自噬體的顆粒部分中產(chǎn)生強(qiáng)烈的劑量依賴性 LC3b-II 增加^[1]。

體外：Leupeptin hemisulfate (0.06-200 µM; 72 h) 顯著抑制 Vero 細(xì)胞中 SARS-CoV-2 病毒 RNA (vRNA) 的拷貝數(shù)[1]。 Leupeptin hemisulfate 抑制 Vero 細(xì)胞中 SARS-CoV-2 的 RNA 水平，EC50 值為 42.34 µM[1]。 Leupeptin hemisulfate 對(duì) Mpro 有一定的抑制活性，其 IC50 值為127.2 µM[1]。 Leupeptin hemisulfate 對(duì)人類冠狀病毒 229E 株的 IC50 值為 0.4 µg/mL (約 1 µM)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Leupeptin hemisulfate (0, 9, 18, 36 mg/kg; i.p.; single) 具有很好的動(dòng)物耐受性，并在總組織提取物、溶酶體以及富含自噬體的顆粒部分以劑量依賴的方式顯著誘導(dǎo) LC3b-II 的增加[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cathepsin B, Cathepsin H, Cathepsin L, Ser/Thr Protease, Mpro[1][2][3].

Sequence：Ac-LLR-CHO

熱銷產(chǎn)品：Glycitin  | Wu-5  | Ras Antibody  | H3K4(Me3) (1-20)  | CREBtide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42.
[2]. Aoyagi T, et al. Biological activities of leupeptins. J Antibiot (Tokyo). 1969 Nov;22(11):558-68.