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Monomethyl auristatin E

MCE 國際站：Monomethyl auristatin E

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15162

CAS：474645-27-7

Synonyms：MMAE; SGD-1010; Vedotin

純度：99.97%

存儲條件：-20°C，密封保存，避潮避光 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通過抑制微管蛋白聚合而起到有效的有絲分裂抑制作用。 MMAE 廣泛用作細(xì)胞毒性成分制作抗體偶聯(lián)活性分子 (ADCs) 用于癌癥的研究。

生物活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通過抑制 微管蛋白 聚合而作為有效的有絲分裂 抑制劑發(fā)揮作用。 MMAE 被廣泛用作抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 的細(xì)胞毒性成分，用于治療多種不同類型的癌癥。 IC50 和目標(biāo)：微管^[1] 體外單甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30 ^{內(nèi)從 SGN-35 有效釋放+} 癌細(xì)胞，并且由于其膜通透性，能夠?qū)ε杂^者細(xì)胞發(fā)揮細(xì)胞毒活性^[1]。 MMAE 以與有絲分裂停滯相關(guān)的時間表和劑量依賴性方式使結(jié)直腸癌細(xì)胞和胰腺癌細(xì)胞對 IR 敏感。放射增敏作用表現(xiàn)為受照射細(xì)胞中克隆形成存活率下降和 DNA 雙鏈斷裂增加^[2]。 體內(nèi)：單甲基 auristatin E (MMAE) 與 IR 結(jié)合導(dǎo)致腫瘤生長延遲，腫瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 與 IR 結(jié)合產(chǎn)生更穩(wěn)健并顯著延長異種移植模型中的腫瘤消退^[2]。

體外：單甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30+ 在癌細(xì)胞內(nèi)從 SGN-35 有效釋放，并且由于其膜滲透性，能夠?qū)χ車?xì)胞發(fā)揮細(xì)胞毒活性[1]。MMAE 以與有絲分裂停滯相關(guān)的時間表和劑量依賴性的方式使結(jié)直腸癌細(xì)胞和胰腺癌細(xì)胞對 IR 敏感。放射增敏作用表現(xiàn)為受照射細(xì)胞中克隆形成存活率下降和 DNA 雙鏈斷裂增加[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：單甲基 auristatin E (MMAE) 與 IR 結(jié)合導(dǎo)致腫瘤生長延遲，腫瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 與 IR 在異種移植模型中產(chǎn)生更穩(wěn)健并顯著延長的腫瘤消退[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2]6-8 周齡雌性無胸腺 nu/nu 小鼠大腿皮下注射 5×106 HCT-116 或 PANC-1 細(xì)胞（1:1 Matrigel 和 PBS 溶液）。小鼠接受 IR 或靜脈 (IV) 注射 ACPP-cRGD-MMAE（6 nmoles/天，共 18 nmoles，iv），采集腫瘤組織，甲醛固定，石蠟包埋，然后用特定抗體染色。一抗以 1:250 稀釋，使用 DAB 作為顯色劑，在 UltraMap 系統(tǒng)中進(jìn)行可視化。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：收獲單甲基奧瑞他汀 E (MMAE，5 nM) 和電離輻射 (IR) 處理的細(xì)胞，并在含有蛋白酶和磷酸酶抑制劑的 RIPA 緩沖液中裂解。30 μg 裂解物使用 4-12% Bis-Tris 凝膠進(jìn)行電泳，轉(zhuǎn)移到 PVDF 膜上并與指示的一抗一起孵育。印跡由 ECL 顯影。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Auristatin

熱銷產(chǎn)品：Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | L-778123 (hydrochloride)  | CHAPS  | Denosumab  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.
[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.