SB290157 trifluoroacetate是有效，選擇性的C3a受體的拮抗劑 | MCE

閱讀：122 發(fā)布時間：2025-1-20

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SB290157 trifluoroacetate

MCE 國際站：SB290157 trifluoroacetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1140525-25-2

純度：0.9965

貨號：HY-101502A

存儲條件：-20°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SB290157 trifluoroacetate是有效，選擇性的C3a受體的拮抗劑，IC50值為200 nM。

體外：SB 290157 是一種 125I-C3a 放射性配體競爭性拮抗劑，可與表達(dá)人類 C3aR (RBL-C3aR) 的大鼠嗜堿性白血病-2H3 細(xì)胞結(jié)合，IC50 為 200 nM。SB 290157 以濃度依賴性方式阻斷 C3a 誘導(dǎo)的 C3aR 內(nèi)化，并阻斷 C3a 誘導(dǎo)的 RBL-C3aR 細(xì)胞和人類中性粒細(xì)胞中的 Ca2+ 動員，IC50 分別為 27.7 和 28 nM。SB 290157 對 C3aR 具有選擇性，因?yàn)樗粫卓?C5aR 或其他六種趨化性 G 蛋白偶聯(lián)受體。 SB 290157 還抑制 C3a 誘導(dǎo)的表達(dá)小鼠和豚鼠 C3aRs 的 RBL-2H3 細(xì)胞的 Ca2+ 動員。它能有效抑制豚鼠血小板中 C3a 介導(dǎo)的 ATP 釋放，并抑制 C3a 誘導(dǎo)的灌注大鼠尾動脈對場刺激的收縮反應(yīng)增強(qiáng)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：SB 290157 可抑制豚鼠 LPS 誘導(dǎo)的氣道中性粒細(xì)胞增多癥模型中的中性粒細(xì)胞募集，并減少大鼠佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型中的爪水腫[1]。該拮抗劑僅在 3 小時后才能夠減輕關(guān)節(jié)腫脹，濃度為 30 mg/kg 時可觀察到關(guān)節(jié)腫脹約 50% 的抑制。與補(bǔ)體消耗的幼稚小鼠相比，C3 水平在 3 小時后顯著降低。此外，觀察到 C3 激活并隨著抗 OVA pAb 的濃度逐漸增加[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn)：大鼠：從佐劑注射當(dāng)天開始，以 30、10 和 3 mg/kg 腹腔注射 SB 290157，每日兩次，最終體積為 0.5 mL?；\子經(jīng)過改造，使患病動物可以自由進(jìn)食和飲水。對照組動物僅給予載體。爪體積變化以 10-12 只動物/組的平均值和 SEM 表示，并計(jì)算后爪水腫的抑制百分比[1]。小鼠：在 0（注射 OVA 后立即）和 2 小時腹腔注射兩次 C3aR 拮抗劑 SB 290157（10 或 30 mg/kg），同時使用 PBS 中的 5% 乙醇作為載體對照。在注射前、0.5 小時以及注射 OVA 后每小時（直至 5 小時）使用刻度盤厚度計(jì)測量關(guān)節(jié)腫脹[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：200 nM (C3aR)[1]

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ames RS, et al. Identification of a selective nonpeptide antagonist of the anaphylatoxin C3areceptor that demonstrates antiinflammatory activity in animal models. J Immunol. 2001 May 15;166(10):6341-8.

[2]. Hutamekalin P, et al. Effect of the C3a-receptor antagonist SB 290157 on anti-OVA polyclonalantibody-induced arthritis. J Pharmacol Sci. 2010;112(1):56-63.