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TEPP-46

MCE 國(guó)際站：TEPP-46

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1221186-53-3

貨號(hào)：HY-18657

Synonyms：ML-265

純度：0.9993

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：TEPP-46 (ML-265) 是一種有效，選擇性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活劑，AC50 值為 92 nM，對(duì) PKM1，PKL 和 PKR 作用較小或沒(méi)有作用。

體外：TEPP-46 和 DASA-58 通過(guò)類似于內(nèi)源性激活劑 FBP 的機(jī)制激活 PKM2。用 TEPP-46 或 DASA-58 預(yù)處理細(xì)胞可防止過(guò)釩酸鹽誘導(dǎo)的 PKM2 活性抑制。TEPP-46 還會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)乙酰輔酶 A、乳酸、核糖磷酸和絲氨酸水平降低[1]。TEPP-46 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其他 Hif-1α 依賴性基因的表達(dá)。TEPP-46 治療顯著下調(diào) M1 標(biāo)志物 Il12p40 和 Cxcl-10 的表達(dá)。使用 TEPP-46 激活 PKM2 可顯著抑制 FSL-1 和 CpG 誘導(dǎo)的 Il1b mRNA 表達(dá)。 TEPP-46 抑制結(jié)核分枝桿菌誘導(dǎo)的 Il1b mRNA 水平，提高結(jié)核分枝桿菌誘導(dǎo)的 Il10 mRNA 水平，對(duì) Tnf 水平?jīng)]有影響[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：TEPP-46 具有良好的口服生物利用度，清除率相對(duì)較低，半衰期較長(zhǎng)，且分布容積良好，這些參數(shù)可預(yù)測(cè)藥物在腫瘤組織中的暴露情況。150 mg/kg 劑量的 TEPP-46 可輕松達(dá)到 A549 異種移植腫瘤中測(cè)量的最大 PKM2 活化值[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：H1299 親本細(xì)胞和具有小鼠 PKM1 cDNA 組成性表達(dá)的 H1299 細(xì)胞 (H1299-PKM1 細(xì)胞) 在補(bǔ)充有 10% 胎牛血清、2 mM 谷氨酰胺和潮霉素的 RPMI 中繁殖，以進(jìn)行轉(zhuǎn)基因選擇。收獲細(xì)胞，在無(wú)菌 PBS 中重懸，并將 5×105 個(gè)細(xì)胞皮下注射到 nu/nu 小鼠體內(nèi)。通過(guò)卡尺測(cè)量監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)，在一定時(shí)間后處死小鼠并收獲腫瘤。對(duì)腫瘤進(jìn)行稱重、分割，然后在液氮中速凍或固定在福爾馬林中以供日后分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：在治療開(kāi)始前 24 小時(shí)，將 2,000 個(gè)細(xì)胞接種在 96 孔板中。CellTiter96® AQueous 用于評(píng)估氧化劑和 PKM2 激活劑聯(lián)合治療后的細(xì)胞活力。MTS：(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺基苯基)-2H-四唑)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Dimethylcurcumin  | A 71915  | Silodosin  | Sulindac sulfide  | 5-Hydroxyindole  | SCO-267  | KRAS G12C inhibitor 19  | Calycosin-7-O-β-D-glucoside  | Dimethyl trisulfide  | Centrinone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Anastasiou D, et al. Pyruvate kinase M2 activators promote tetramer formation and suppress tumorigenesis. Nat Chem Biol. 2012 Oct;8(10):839-847.

[2]. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015 Jan 6;21(1):65-80.