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SAG

MCE 國際站：SAG

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：912545-86-9

純度：0.9979

貨號：HY-12848

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SAG 是一種有效的 Smoothened (Smo) 受體激動劑 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信號通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 對 Smo 的抑制作用。

體外：SAG (0.1 nM-100 μM；30 h) 在 Shh-LIGHT2 細(xì)胞中誘導(dǎo)螢火蟲熒光素酶表達(dá)，EC50 為 3 nM，然后在更高濃度下抑制表達(dá)[1]。SAG (1-1000 nM；1 h) 競爭 BODIPY-cyclopamine 與表達(dá) Smo 的 Cos-1 細(xì)胞的結(jié)合，產(chǎn)生表觀解離常數(shù) (Kd) SAG/Smo 復(fù)合物為 59 nM[1]。SAG (100 nM) 抑制 ShhN 誘導(dǎo)的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用[2]。SAG (250 nM；48 h) 顯著增加 MDAMB231 細(xì)胞中 SMO mRNA 和蛋白的表達(dá)[3]。SAG (250 nM；24 和 48 h) 增加 CAXII MDAMB231細(xì)胞在含氧量正常和低氧條件下24h的mRNA表達(dá)[3]。SAG (250 nM；24 h) 增加MDAMB231細(xì)胞遷移[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在 CD-1 小鼠中，SAG (1.0 mM) 主要在缺損邊界誘導(dǎo)更多的成骨，并在八周時間點顯著增加 BV/TV[4]。SAG (15-20 mg/kg；ip) 在小鼠中以劑量依賴性方式普遍誘導(dǎo)軸前多指畸形[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 3 nM (Smo)[1]

熱銷產(chǎn)品：Idarubicin (hydrochloride)  | Bumetanide  | SU14813  | Pravastatin (sodium)  | Berotralstat  | Reserpine  | D-Glucose 6-phosphate (disodium salt)  | Carbamazepine  | 5-Fluoroorotic acid  | AR-C118925XX

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.

[3]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13

[4]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1

[5]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.