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Romidepsin 是具有抗腫瘤活性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑 | MCE

閱讀:66      發(fā)布時間:2025-1-10
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Romidepsin

MCE 國際站:Romidepsin

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:128517-07-7

純度:0.9986

貨號:HY-15149

中文名稱:羅米地辛

Synonyms:羅米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176

存儲條件:粉末-20°C 3年 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,即刻使用。

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Romidepsin (FK 228) 是具有抗腫瘤活性的組蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制劑,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分別為 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色桿菌產(chǎn)生,誘導(dǎo) G2/M 細胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)。

體外:Romidepsin (0-72 hours;0 -80 nM) 以劑量依賴性方式抑制 HCC 細胞增殖[2]。 Romidepsin (0-48 hours;0-60 nM) 導(dǎo)致在 HCC 細胞中以時間和劑量依賴性方式誘導(dǎo) G2/M 期細胞周期停滯[2]。Romidepsin (0-48 小時;0-60 nM) 在 HCC 細胞中促進細胞凋亡,增加 c-caspase-3、c-caspase-9 和 c-PARP 蛋白的表達[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi):Romidepsin (腹腔注射;0.5 和 1 mg/kg;每 3 天一次;21 天) 抑制腫瘤生長,顯示 p-cdc25C、ki67、c-caspase-3 和 c-PARP 的高表達,以及降低腫瘤中 Ki-67 的表達[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:HDAC1 36 nM (IC50) HDAC2 47 nM (IC50) HDAC4 510 nM (IC50) HDAC6 14000 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品:AR7  | Belimumab  | Luteolin 7-diglucuronide  | SR1078  | Oleoylethanolamide  | Sulfo-SMCC (sodium)  | Hesperetin  | 5β-Cholanic acid  | Latanoprost  | Carbidopa

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Furumai R, et al. FK228 (depsipeptide) as a natural prodrug that inhibits class I histone deacetylases. Cancer Res. 2002 Sep 1;62(17):4916-21.

[2]. Sun WJ, et al. Romidepsin induces G2/M phase arrest via Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB pathway and apoptosis induction through JNK/c-Jun/caspase3 pathway in hepatocellular carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2017 Mar 1;127:90-100.

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